RSS

Kuinina

08.40 |


               Kuinina atau kinina adalah alkaloid kristal putih alami yang memiliki rasa pahit dan mempunyai sifat antipiretik (penawar panas), antimalaria, analgesik (penawar sakit), serta antiinflamasi. Senyawa stereoisomer dari kuinidina ini merupakan pengobatan efektif pertama untuk malaria yang disebabkan oleh Plasmodium falciparum dan mulai digunakan pada sekitar abad ke-17. Pengobatan malaria dengan kuinina tetap menjadi pilihan hingga 1940-an sampai digantikan oleh obat-obatan lain. Perolehan kuinina dari kulit pohon kina pertama kali ditemukan oleh suku Indian Quechua di Peru dan dibawa ke Eropa pertama kali oleh Yesuit.
               Kuinina termasuk dalain senyawa alkaloid. yaltu senyawa bersifat basa yang mengandung satu atau lehih atom nitrogen. Biasanya dalam gabungan sebagai bagian dari sistem siklik. Kuinina atau dikenal dengan nama kina termasuk dalam golongan kuinolina dan menipakan alkaloid penting yang diperoleh dari pohon ciinchona. Alkaloid ini telah berabat-abad digunakan oleh penduduk asli di Amerika Selatan sebagai obat tradisional. Sejak kuinina bisa disintesis, penggunaannya secara ilmiah herkembang dengan pesat tetapi cara pembuatannya sulit dan mahal sehingga sumber alam masih tetap dipertahankan.
               Senyawa ini mengandung gugus kuinolina yang terikat pada cincin kuinukiidin melalui ikatan alkohol sekunder, selain itu juga mengandung rantai samping —metoksi dan —vinil. Strukiur kuinina sama dengan kuinidin kecuali konfi gurasi sterik alkohol sekundernya. Struktur dan kuinina dapat dilihal pada gambar dibawah ini
Kuinina


             Kuinina digunakan untuk terapi malaria yang disebabkan oleh P. falciparuin yang resisten, dan dianjurkan digunakan bersama antimalaria lain karena obat ini kurang efektif dan lehih toksik daripada antimalaria sintetik.  Efek samping dan kuinina ini adalah dapat menyehahkan sinkonisme dengan gejala sakit kepala, gangguan pendengaran, pandangan kabur, diare, dan mual.

Kina (kuinin) ialah alkaloid penting yang diperoleh dari pohon sinkona. Pohon sinkona mengandung lebih dari 20 alkaloid, tetapi yang bermanfaat di klinik hanya 2 pasang isomer, kina dan kuinidin serta sinkonin dan sinkonidin. Struktur utama adalh gugus kuinolin. Kuinidin sebagai antimalaria lebih kuat dari kina, tetapi juga lebih toksik.

Mekanisme kerja
         Mekanisme kerja antimalarianya berkaitan dengan gugus kuinolin yang dimilikinya, dan sebagian disebabkan karena kina merupakan basa lemah, sehingga akan memiliki kepekatan yang tinggi d dalam vakuola makanan P. falciparum. Diperkirakan obat ini bekerja melalui penghambatan aktivitas heme polimerase, sehingga terjadi penumpukan substrat yang bersifat toksik yaitu heme.
Heme adalah hasil sampingan dari penghancuran haemoglobin di dalam vakuola makanan,yang pada keadaan normal oleh enzim tersebut diubah menjadi pigmen malaria yang tidak merusak.
kina dan turunannya diserap baik terutama melalui usus halus bagian atas. distribusinya luas, terutama ke hati, tetapi kurang ke paru, ginjal dan limpa; kina juga melalui sawar uri. Kadar puncaknya dalam plasma dicapai dalam 1-3 jam setelah suatu dosis tunggal.
      Pada infeksi akut akan diperoleh peningkatan α1 glycoprotein yang akan mengikat fraksi bebas kina, sehingga kadar bebas yang tadinya 15% dari konsentrasi plasma, menurun menjadi 5-10%. Keadaan ini dapat mengurangi toksisitas, tapi juga dapat mengurangi keberhasilan terapi, apabila kadar bebasnya menurun sampai di bawah KHM.

Efek samping
  • Sinkonisme – tinnitus, sakit kepala, gangguan pendengaran, pandangan kabur, diare dan mual.
  • Keracunan yang lebih berat – gangguan gastrointestinal, saraf, kardiovaskular, dan kulit.
  • Lebih lanjut lagi terjadi perangsangan SSP, seperti bingung, gelisah, dan delirium. Pernapasan mula-mula dirangsang, lalu dihambat; suhu kulit dan tekanan darah menurun; akhirnya pasien meninggal karena henti napas. Keracunan yang berat ini biasanya disebabkan oleh takar lajak atau reaksi kepekaan. Dosis fatal kina per oral untuk orang dewasa berkisar 2-8 g.
  • Black water fever dengan gejala hemolisis berat, hemoglobinemia dan hemoglobinuri merupakan suatu reaksi hipersensitivitas kina yang kadang terjadi pada pasien malaria yang hamil. Hipersensitivitas yang lebih ringan dapat terjadi pada pasien dengan defisiensi glukosa 6 fosfat dehidrogenase.
  • Kina dan kuinidin merupakan perangsang kuat sel β pankreas, sehingga terjadi hiperinsulinemia dan hipoglikemia berat. Kondisi ini dapat menimbulkan komplikasi yang fatal terutama pada wanita hamil dan pasien infeksi berat yang berkepanjangan.

sumber: 
  • http://blognosepuluh.blogspot.com/2011/01/pengobatan-malaria.html
  • http://id.wikipedia.org/wiki/Kuinina
  • http://repository.ipb.ac.id/bitstream/handle/123456789/46062/G06eda.pdf

  • Digg
  • Del.icio.us
  • StumbleUpon
  • Reddit
  • RSS
Read User's Comments1
Diposting oleh Unknown

Fungsi Flavonoid dalam Tumbuhan dan Biosintesisnya

06.49 |

Flavonoid dan pigmen antosianin tanaman sangat berperan penting di alam yang berguna untuk keindahan dan kecantikan dari warna bunga, buah, buah pohon bunga dan daun musim gugur.

 


Flavon bertanggung jawab untuk warna kuning dan oranye, dan anthocyanin adalah sumber dari merah, ungu dan warna biru. Senyawa ini terutama terjadi di sintesis oleh banyak tanaman tingkat tinggi dan kurang untuk tanaman tingkat rendah. Senyawa tersebut tidak akan ditemukan pada ganggang, jamur atau bakteri.
Flavonoid memainkan peran utama dalam menarik serangga untuk memberi makan dan penyerbukan tanaman. Beberapa dari mereka juga memiliki rasa pahit dan mengusir serangga berbahaya seperti ulat. Flavonoid dianggap antioksidan, dan memainkan peran utama dalam makanan kita, mencegah kerusakan akibat penuaan yang disebabkan oleh radikal bebas. Senyawa ini memiliki asal biosintesis melalui dua jalur yaitu asam skimic dan jalur acetogenin (mevalonat). Berikut ini merupakan skema biosinntesis naringenin, yang merupakan salah satu jenis flavonoid


1. Jalur mevalonat
Reaksi yang terjadi pada jalur ini diawali dengan adanya reaksi antara asetil CoA dengan CO yang akan menghasilan malonat CoA. Setelah itu malonat CoA akanbereaksi dengan asetil CoA menjadi asetoasetil CoA. Asetoaseil CoA yang terbentuk akan bereaksi dengan malonat CoA dan reaksi ini akan berlanjut sehingga membentuk poliasetil. Poliasetil yang terbentuk akan berkondensasi dan berekasi dengan hasil dari jalur fenilpropanoid akan membentuk suatu flavonoid. Jenis flavonoid yang terbentuk dipengaruhi dari bahan fenilpropanoid
 2. Jalur Shikimat
Jalur ini merupakan bagian dari glikolisis tetapi tidak memperoleh suatu asam piruvat melainkan memperoleh asam shikimat. Reaksi ini melibatkan eritrosa dan fosfo enol piruvat. Asam shikimat yang terbentuk akan ditransformasikan menjadi suatu asam amino yaitu fenilalanin dan tirosin. Fenilalanin akan melepas NH3 dan membentuk asam sinamat sedangkan tirosin akan membentuk senyawa turunan asam sinamat karena adanya subtitusi pada gugus benzennya.

(sumber: http://www.powershow.com/view/11bfbd-NDM1M/SHIKIMIC_ACID_PATHWAY_powerpoint_ppt_presentation)

  • Digg
  • Del.icio.us
  • StumbleUpon
  • Reddit
  • RSS
Read User's Comments9
Diposting oleh Unknown

Ekstraksi Flavonoid

05.58 |


Flavonoid adalah senyawa yang terdiri dari dari 15 atom karbon yang umumnya tersebar di dunia tumbuhan. Lebih dari 2000 flavonoid yang berasal dari tumbuhan telah diidentifikasi, namun ada tiga kelompok yang umum dipelajari, yaitu antosianin, flavonol, dan flavon. Antosianin (dari bahasa Yunani anthos , bunga dan kyanos, biru-tua) adalah pigmen berwarna yang umumnya terdapat di bunga berwarna merah, ungu, dan biru .  Pigmen ini juga terdapat di berbagai bagian tumbuhan lain misalnya, buah tertentu, batang, daun dan bahkan akar. Flavnoid sering terdapat di sel epidermis. Sebagian besar flavonoid terhimpn di vakuola sel tumbuhan walaupun tempat sintesisnya ada di luar vakuola

Metabolit flavonoid (terutama glikosida) dapat terdegradasi oleh aktifitas enzim dalam bahan tanaman bahan segar atau belum dikeringkan. Dengan demikian dianjurkan untuk menggunakan kering, sampel liofilisasi atau beku. Penggunaan simplisia kering umumnya digiling dulu menjadi bubuk. Pada proses ekstraksi sebaiknya memilih pelarut sesuai jenis flavonoid yang dibutuhkan sehingga mesti mempertimbangkan polaritas pelarut. Jenis flavonoid non polar (misalnya, isoflavon, flavanon, flavon alkohol dan flavonol) diekstraksi menggunakan pelarut kloroform, diklorometana, dietil eter, atau etil asetat, sementara glikosida flavonoid dan aglikon akan lebih tepat diekstraksi dengan alkohol atau campuran alkohol-air. Untuk glikosida kelarutannya meningkat jika dalam air atau campuran alkohol-air. Umumnya sebagian besar proses ekstraksi bahan yang mengandung flavonoid masih dilakukan secara sederhana dengan penambahan langsung pelarut ekstraksi.
Bahan tanaman bubuk juga dapat diekstraksi menggunakan alat Soxhlet, pada awalnya dengan hexan, untuk menghilangkan lipid kemudian dengan etil asetat atau etanol untuk mendapatkan senyawa fenolat. Metode ini sebenarnya kurang cocok untuk kandungan senyawa yang tidak tahan panas. Prosedur aman dan sering digunakan adalah pelarut ekstraksi sekuensial. Tahap pertama, dengan diklorometan, untuk mengekstrak aglikon flavonoid dan kandungan non polar. Tahap berikutnya dengan alkohol akan mengekstrak glikosida flavonoid dan kandungan senyawa polar.
Flavanon tertentu dan glikosida chalcone sulit untuk larut dalam metanol, etanol, atau campuran alkohol-air. Kelarutan flavanon tergantung pada pH air sebagai pelarut. Flavan-3-ol (seperti katekin, proanthocyanidin, dan tanin terkondensasi) umumnya dapat diekstrak secara langsung dengan air. Namun, kandungan senyawa dalam ekstrak tidak jauh berbeda, baik itu menggunakan air, metanol, etanol, aseton, atau etil asetat. Dalam hal ini, tidak bisa diklaim bahwa metanol adalah pelarut yang terbaik untuk catechin dan aseton 70% untuk procyanidin, dst.
Anthocyanin dapat diekstraksi dengan metanol dingin yang diasamkan. Asam yang digunakan biasanya asam asetat (sekitar 7%) atau asam trifluoroasetat (TFA) (sekitar 3%).

Ekstraksi biasanya digunakan pengaduk magnet atau shaker, akan tetapi  sudah ada metode lain untuk meningkatkan efisiensi dan kecepatan proses ekstraksi.
Yang pertama adalah ekstraksi cair bertekanan  yang biasa disebut Pressurized Liquid Extraction (PLE). Dengan metode ini, proses ekstraksi dipercepat dengan menggunakan suhu tinggi dan tekanan tinggi. Ada difusivitas yang sempurna oleh pelarut dan, pada saat yang sama, ada kemungkinan bekerja di bawah atmosfer inert dan terlindungi dari cahaya. Alat yang tersedia secara komersial memiliki kapasitas sampai 100 ml.
Penggunaan metode ekstraksi cair bertekanan (PLE) memberikan hasil yang lebih baik dibanding maserasi, waktu ekstraksi yang lebih pendek dan jumlah pelarut yang lebih sedikit. Penggunaan metode ekstraksi cair bertekanan (PLE) memberikan hasil yang lebih baik dibanding maserasi, waktu ekstraksi yang lebih pendek dan jumlah pelarut yang lebih sedikit. Penggunaan metode PLE pada biji anggur dan kulit dari limbah Anggur terbukti  sebagai proses efisien untuk memperoleh catechin dan epicatechin dengan dekomposisi kecil selama bekerja pada suhu di bawah 130oC.
Sedang ekstraksi cair superkritis, yang biasa disebut dengan Supercritical Fluid Extraction (SFE) bergantung pada sifat pelarut cairan superkritis. Semakin rendah viskositas dan semakin tinggi tingkat difusi dari cairan superkritis, bila dibanding dengan cairan lain, membuat optimal proses ekstraksi, seperti jaringan tanaman. Keuntungan dari metode ini adalah konsumsi yang lebih rendah pelarut, selektivitas terkendali dan degradasi termal atau kimia yang kecil dibanding metode lain seperti soxhlet. Info berbagai penerapan ekstraksi produk alami telah dilaporkan bahwa dengan karbon dioksida superkritis sebagai ekstraksi yang paling banyak digunakan. Namun, untuk memungkinkan untuk ekstraksi senyawa polar seperti flavonoid, pelarut polar (seperti metanol) harus ditambahkan sebagai pengubah. Ada akibatnya pengurangan substansial selektivitas. Ekstraksi dengan bantuan ultrasound juga merupakan teknik cepat yang dapat digunakan pada campuran heksan dengan metanol-air (9:1), misalnya pada sistem yang digunakan untuk Lychnophora ericoides (Asteraceae), tanaman dari brasil. Fase heksan sebagai nonpolar terkandung sesquiterpen lakton dan hidrokarbon, sedangkan fase alkohol air terkandung flavonoid dan sesquiterpen lakton yang polar. Microwave-assisted extraction (MAE) telah ditegaskan untuk ekstraksi berbagai senyawa dari matrik yang berbeda. Ini adalah teknik sederhana yang dapat dikerjakan dalam beberapa menit. Energi gelombang mikro diterapkan pada sampel yang tersuspensi dalam pelarut, baik dalam bak tertutup atau dalam bak terbuka.
 
(sumber: http://lansida.blogspot.com/2012/01/ekstraksi-flavonoid.html
http://id.wikipedia.org/wiki/Flavonoid)

  • Digg
  • Del.icio.us
  • StumbleUpon
  • Reddit
  • RSS
Read User's Comments0
Diposting oleh Unknown
Langganan: Postingan (Atom)