Kuinina
atau kinina adalah alkaloid kristal putih alami yang memiliki rasa pahit dan
mempunyai sifat antipiretik (penawar panas), antimalaria, analgesik (penawar
sakit), serta antiinflamasi. Senyawa stereoisomer dari kuinidina ini merupakan
pengobatan efektif pertama untuk malaria yang disebabkan oleh Plasmodium
falciparum dan mulai digunakan pada sekitar abad ke-17. Pengobatan malaria
dengan kuinina tetap menjadi pilihan hingga 1940-an sampai digantikan oleh
obat-obatan lain. Perolehan kuinina dari kulit pohon kina pertama kali
ditemukan oleh suku Indian Quechua di Peru dan dibawa ke Eropa pertama kali
oleh Yesuit.
Kuinina termasuk dalain senyawa alkaloid. yaltu senyawa bersifat basa yang
mengandung satu atau lehih atom nitrogen. Biasanya dalam gabungan sebagai bagian dari sistem siklik. Kuinina
atau dikenal dengan nama kina termasuk
dalam golongan kuinolina dan menipakan alkaloid penting yang diperoleh dari pohon ciinchona.
Alkaloid ini telah berabat-abad digunakan oleh
penduduk
asli di Amerika Selatan sebagai obat tradisional. Sejak kuinina bisa disintesis, penggunaannya
secara ilmiah herkembang dengan
pesat tetapi cara pembuatannya sulit dan mahal sehingga sumber alam masih tetap dipertahankan.
Senyawa ini mengandung gugus kuinolina yang terikat pada
cincin kuinukiidin melalui ikatan alkohol
sekunder, selain itu juga mengandung rantai
samping —metoksi dan —vinil. Strukiur
kuinina sama dengan kuinidin kecuali konfi
gurasi sterik alkohol sekundernya. Struktur dan
kuinina dapat dilihal pada gambar dibawah
ini
 |
|
|---|---|
 |
Kuinina digunakan untuk terapi malaria yang
disebabkan oleh P. falciparuin yang resisten, dan dianjurkan digunakan bersama antimalaria
lain karena obat ini kurang efektif dan lehih toksik daripada antimalaria
sintetik. Efek samping dan kuinina ini
adalah dapat menyehahkan sinkonisme dengan gejala sakit kepala, gangguan
pendengaran, pandangan kabur, diare, dan mual.
Kina (kuinin) ialah alkaloid
penting yang diperoleh dari pohon sinkona. Pohon sinkona mengandung lebih dari
20 alkaloid, tetapi yang bermanfaat di klinik hanya 2 pasang isomer, kina dan
kuinidin serta sinkonin dan sinkonidin. Struktur utama adalh gugus kuinolin.
Kuinidin sebagai antimalaria lebih kuat dari kina, tetapi juga lebih toksik.
Mekanisme kerja
Mekanisme kerja antimalarianya berkaitan dengan gugus kuinolin yang
dimilikinya, dan sebagian disebabkan karena kina merupakan basa lemah, sehingga
akan memiliki kepekatan yang tinggi d dalam vakuola makanan P. falciparum.
Diperkirakan obat ini bekerja melalui penghambatan aktivitas heme polimerase,
sehingga terjadi penumpukan substrat yang bersifat toksik yaitu heme.
Heme adalah hasil sampingan dari penghancuran
haemoglobin di dalam vakuola makanan,yang pada keadaan normal oleh enzim
tersebut diubah menjadi pigmen malaria yang tidak merusak.
kina dan turunannya diserap baik terutama melalui
usus halus bagian atas. distribusinya luas, terutama ke hati, tetapi kurang ke
paru, ginjal dan limpa; kina juga melalui sawar uri. Kadar puncaknya dalam
plasma dicapai dalam 1-3 jam setelah suatu dosis tunggal.
Pada infeksi akut akan diperoleh peningkatan α1
glycoprotein yang akan mengikat fraksi bebas kina, sehingga kadar bebas yang
tadinya 15% dari konsentrasi plasma, menurun menjadi 5-10%. Keadaan ini dapat
mengurangi toksisitas, tapi juga dapat mengurangi keberhasilan terapi, apabila
kadar bebasnya menurun sampai di bawah KHM.
Efek samping
- Sinkonisme – tinnitus, sakit kepala, gangguan pendengaran, pandangan kabur, diare dan mual.
- Keracunan yang lebih berat – gangguan gastrointestinal, saraf, kardiovaskular, dan kulit.
- Lebih lanjut lagi terjadi perangsangan SSP, seperti bingung, gelisah, dan delirium. Pernapasan mula-mula dirangsang, lalu dihambat; suhu kulit dan tekanan darah menurun; akhirnya pasien meninggal karena henti napas. Keracunan yang berat ini biasanya disebabkan oleh takar lajak atau reaksi kepekaan. Dosis fatal kina per oral untuk orang dewasa berkisar 2-8 g.
- Black water fever dengan gejala hemolisis berat, hemoglobinemia dan hemoglobinuri merupakan suatu reaksi hipersensitivitas kina yang kadang terjadi pada pasien malaria yang hamil. Hipersensitivitas yang lebih ringan dapat terjadi pada pasien dengan defisiensi glukosa 6 fosfat dehidrogenase.
- Kina dan kuinidin merupakan perangsang kuat sel β pankreas, sehingga terjadi hiperinsulinemia dan hipoglikemia berat. Kondisi ini dapat menimbulkan komplikasi yang fatal terutama pada wanita hamil dan pasien infeksi berat yang berkepanjangan.
sumber:
http://blognosepuluh.blogspot.com/2011/01/pengobatan-malaria.html
http://id.wikipedia.org/wiki/Kuinina
http://repository.ipb.ac.id/bitstream/handle/123456789/46062/G06eda.pdf
1 komentar:
1. bagaimana efek smping dari kuinina ini jika d konsumsi oleh ibu-ibu yang dalam keadaan hamil muda,apakah berbahaya terhadap kandungannya?
2. dimana sajakah kuinin ini dapat ditemukan?
3. dalam mengobati malaria manakah yang lebih cepat bereaksi yang tabletkah atau yang tumbuhan alaminya?
Posting Komentar